Varenicline - Votre allié pour arrêter de fumer

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Qu'est-ce que la varénicline ?

La varénicline, développée par les laboratoires Pfizer, est un agoniste partiel des récepteurs nicotiniques du système nerveux central. La spécialité qui contient ce principe actif est proposée à la vente dans le monde sous le nom de Champix, (Chantix aux États-Unis, depuis février 2006 ). Son indication est l'aide à l' arrêt du tabac fumé.

Quel est le principe actif de la varénicline ?

Ce faisant, le médicament s’appuie sur la varénicline, son principe actif antagoniste partiel des récepteurs nicotiniques, qui stimule plus faiblement les récepteurs de nicotine dans le cerveau que la nicotine elle-même.

Quelle est la différence entre la nicotine et la varénicline ?

La varénicline possède une sélectivité et une affinité pour les récepteurs α4β2 comparable à la nicotine, ce qui permet de mimer au mieux son action. Affinité (Ki [nM])de la varénicline pour différents sous-types de récepteur nicotinique 3 :

Est-ce que la varénicline est métabolisée ?

La varénicline est peu métabolisée : chez l'homme, près de 92 % de la dose de varénicline absorbée est excrété sous forme inchangée. La voie d'élimination quasi exclusive est l' urine. Des traces de métabolites ont également été mises en évidence dans le sang .

Comment agit la varénicline ?

La varénicline agit en inhibant les effets de la nicotine dans le cerveau, comme indiqué dans Statpearls. C’est un agoniste partiel qui bloque les sous-types de récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine alpha-4-beta-2, inhibant ainsi la libération de dopamine décrite ci-dessus.

Quel est le volume de distribution de la varénicline ?

Le volume de distribution apparent à l'équilibre est de 415 litres. La varénicline se lie à moins de 20 % aux protéines plasmatiques, quel que soit l'âge ou l'état des reins. Aucun passage de la barrière du placenta n'a pu être mis en évidence chez l'homme. La demi-vie de la varénicline est de 24 h environ.

Quel est le profil de sécurité de la varénicline ?

Le profil de sécurité de la varénicline a été population générale, y compris la sécurité pulmonaire. Les résultats du TAC-4S (semaines 9 à 12) et le taux d'AC (semaines 9 à 52) sont indiqués dans le tableau suivant : Étude conduite chez des sujets présentant des antécédents de trouble dépressif majeur stable.

Qu'est-ce Que Varénicline

1. https://fr.wikipedia.org/wiki/Var%C3%A9nicline
2. https://www.vidal.fr/medicaments/substances/varenicline-22863.html
3. https://www.stop-tabac.ch/traitements-pour-arreter-fumer/medicaments-efficaces-pour-arreter-de-fumer/varenicline-champix/
4. https://drseb.com/fr/arreter-de-fumer/champix/
5. https://ressourcessante.salutbonjour.ca/drug/getdrug/apo-varenicline
6. https://muysalud.com/fr/maladies/la-varenicline-mecanisme-daction-et-effets-indesirables/
7. https://www.creapharma.ch/medicaments-suisse/champix
8. https://www.swissmedic.ch/swissmedic/fr/home/medicaments-a-usage-humain/authorisations/new-medicines/champix---comprimes-pellicules-a-0-5-mg-ou-1-mg-de-varenicline.html
9. https://medipedia.be/fr/tabagisme/medicaments/medicament-base-de-varenicline-pour-arreter-le-tabac
10. https://cochrane.unisante.ch/tabac/les-medicaments-contenant-les-substances-actives-varenicline-ou-cytisine-peuvent-ils-aider

Informations Sur Varénicline

1. https://smf.swisshealthweb.ch/fileadmin/assets/SMF/2009/fms.2009.06970/fms-2009-06970.pdf
2. https://www.doctissimo.fr/medicament-CHAMPIX.htm
3. https://www.revmed.ch/revue-medicale-suisse/2006/revue-medicale-suisse-83/la-varenicline-nouvelle-aide-au-sevrage-tabagique-en-europe
4. https://www.cochrane.org/fr/CD006103/TOBACCO_des-medicaments-tels-que-la-varenicline-et-la-cytisine-agonistes-partiels-des-recepteurs-de-la